第三节　中药剂型

一、中药剂型的重要性

剂型是药物临床应用的形式，影响中药制剂的释药速度、起效快慢及作用强度，并与给药途径、稳定性紧密相关，是决定制剂安全性与有效性的关键因素之一，是中药药剂学研究的重要内容。同一中药处方或其活性成分可以制备成多种剂型，但不同剂型可能产生不同的治疗效果，唯有适宜的剂型才能使药物发挥良好的疗效。中药剂型的重要性主要体现在以下几个方面。

1.中药剂型改变药物的作用性质

有些药物改变剂型后药理作用性质会发生变化，其功能主治亦会不同。如冰片入丸剂内服，常发挥开窍醒神作用以治疗闭证之神昏；若入散剂外用，则发挥清热止痛、消肿生肌之功。

2.中药剂型改变药物的作用速度

同一药物制备的剂型不同，作用速度往往会有很大差别。沈括曰：“欲速用汤，稍缓用散，甚缓用丸。”在这三种剂型中，汤剂起效最快；丸剂在体内吸收需要一定时间，起效慢、持续时间长。临床上，应根据不同疾病类型的需求选择不同作用速度的剂型。同一药物的不同剂型载药形式不同，其体内外释药性能也存在差异，最终影响中药制剂的起效速度，不同剂型作用速度的顺序一般为：注射剂>口服液>散剂>片剂>包衣片剂。对于不同给药途径的剂型而言，起效速度一般按下列顺序：静脉>吸入>肌内>皮下>直肠或舌下>经口>皮肤。

3.中药剂型影响药物的作用强度

同一药物以不同形式给药后产生的药效作用强度和持续时间存在差异，如口服剂型中有效成分在尚未吸收进入血液循环之前，在胃肠道和肝脏被代谢，引起药量的部分损失；栓剂通过直肠给药，部分药物通过直肠下静脉吸收，可绕过肝脏直接进入体循环；静脉注射的药物则直接进入血液。这些不同剂型的生物利用度存在较大差异，制剂的作用强度明显不同。剂型不同，药物的毒副作用亦可能不同。如洋金花口服液用于治疗慢性支气管炎，易出现口干、眩晕、视力模糊等副作用，而应用复方洋金花栓剂，这些症状则会减轻或消失。

4.中药剂型影响药物的体内分布

药物在体内的分布除了与自身理化性质有关外，与剂型也有很大的关系。如以微球、微囊、脂质体等载体包封药物进入血液循环系统后，可被网状内皮系统（RES）中的巨噬细胞吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等免疫器官，发挥被动靶向作用。

5.中药剂型影响药物的稳定性

中药剂型与药物的物理性状、成分间作用、成分含量、抗微生物侵蚀能力等都密切相关。因此，剂型对药物的稳定性有较大影响，是决定中药制剂有效期的重要因素。

二、中药剂型的分类

中药剂型的种类繁多，为了便于学习、研究和应用，需要对剂型进行分类。

1.按物态分类

物态相同的剂型，一般制备操作多有相近之处。例如固体制剂制备时多需粉碎、混合；半固体制剂制备时多需熔化或研匀；液体制剂制备时多需溶解、搅拌等。这种按物态分类的方法比较简单，对制剂制备、贮藏、运输等均有一定的指导意义，但未考虑到剂型的内在分散特征和给药途径，如气雾剂，与液体剂型有很多相通之处；液态和固态制剂有很多是经口给药，见表1-1。

2.按制备方法分类

将主要工序采用同种方法制备的剂型列为一类。如浸出制剂是将用浸出法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂等归纳为一类，无菌制剂是将用灭菌法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等归纳为一类。

按制备方法分类有利于研究制备的共同规律，但归纳不全面，而且某些剂型随着制剂技术的发展会改变其制法，故有一定的局限性。

3.按分散系统分类

（1）真溶液型　药物以分子或离子状态（直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均相分散体系，也称低分子溶液，如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。

（2）胶体溶液型　包括亲水胶体溶液和疏水胶体溶液。前者系指高分子药物（直径1～100nm）分散在分散介质中所形成的均相分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂等；后者系指多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中形成的非均相分散体系，又称溶胶剂。

（3）乳浊液型　油类药物或药物的油溶液（直径0.1～50μm）以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均相分散体系，如口服乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等。

（4）混悬液型　固体药物（直径0.1～50μm）以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系，如混悬剂、部分洗剂等。

（5）气体动力型　液体、固体药物分散在气体分散介质中形成的分散体系，如气雾剂、喷雾剂、粉雾剂等。

（6）固体分散型　药物以固体形式分散在其他固体介质中形成的分散体系，如散剂、丸剂、片剂等。

按分散系统分类便于应用物理化学的原理反映出制剂的内在分散特征，有利于制剂稳定性研究，但不能反映给药途径对剂型的要求。如中药注射剂有真溶液型、混悬液型、乳浊液型和粉针型等，中药汤剂是真溶液、混悬液、胶体溶液、乳浊液的综合分散体系等。

4.按给药途径与方法分类

（1）经胃肠道给药剂型　系指经口服后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的中药剂型，如糖浆剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。

（2）不经胃肠道给药剂型　系指除经口给药以外的所有其他剂型，可在给药部位发挥局部作用或被吸收后发挥全身作用：①注射给药剂型，如静脉、肌内、皮内、皮下、其他（如动脉内、腹腔、鞘内等）部位的注射剂等；②呼吸道给药剂型，如气雾剂、喷雾剂、粉雾剂等；③皮肤给药剂型，如外用溶液剂、软膏剂、凝胶剂、贴膏剂、搽剂等；④黏膜给药剂型，如滴眼剂、舌下片、滴鼻剂、含漱剂等，以及用于直肠、阴道、尿道等腔道的栓剂等。

按给药途径与方法分类的特点是与临床用药密切相关，可反映给药途径与方法对剂型制备的特殊要求。不足之处在于一种制剂由于给药途径的不同，可能多次出现，使剂型分类复杂化，同时这种分类方法亦不能反映剂型的内在分散特征。如软膏可皮肤给药，也可直肠黏膜给药；气雾剂可呼吸道给药，也可皮肤给药。

此外，还可根据制剂进入人体后的释药行为及作用趋向，将剂型分为速释、缓释、控释、靶向制剂等几类。速释制剂如滴丸、分散片、泡腾片，缓释制剂如缓释片、缓释胶囊，控释制剂如渗透泵片，靶向制剂如静脉注射微乳、脂质体。

本教材根据各种剂型分类方法的特点，结合中药药剂学的最新发展，采用综合分类法。

三、中药剂型选择的基本原则

剂型是药物应用于临床的最终形式和载体。制剂疗效主要取决于药物理化性质，但是在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也起到关键性作用，主要表现为对药物释放、吸收过程的影响。中药剂型的选择与给药途径密切相关，剂型与给药方式不同，药物的体内转运、代谢行为也不同。纵观人体，有10余个给药途径，如胃肠道、口腔、舌下、鼻腔、肺部、肌内、皮内、皮下、皮肤、眼部等。因此，剂型的选择是中药制剂研究与生产的主要内容之一。剂型选择的基本原则主要有以下几个方面。

1.根据临床治疗的需要

病有缓急，证有表里，因病施治，对症下药，方能取得满意的治疗效果，因此药物剂型必须满足临床医疗实践的需要。同一药物因剂型、给药方式不同，会出现不同的药理作用，而给药途径不同，其起效快慢亦不同：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。对于不同疾病类型，适宜选择的剂型见表1-2。

此外，为了更好地发挥或增强药物的疗效，加速或延缓药物的作用效应，或增强药物对某些器官的指向性、组织的滞留性、细胞的渗透性等，可加入各种辅料，或采用制剂新技术制备新剂型。例如，治疗冠心病心绞痛的心痛气雾剂、苏冰滴丸，治疗气管炎的牡荆油软胶囊，治疗肿瘤的鸦胆子油静脉乳剂，以及采用化疗药物与猪苓多糖制成的多相脂质体等，都是根据临床用药的需要而制备。

2.根据药物的性质

中药制剂多为复方，所含成分非常复杂，在选择剂型前，必须认真进行处方前研究。药物的理化性质、配伍规律和生物学特性是剂型选择的重要依据。在符合临床用药要求的前提下，应充分考虑所设计剂型对药物溶解度、稳定性和安全性的影响。一般而言，对于在溶液状态下稳定性差、易降解的药物，可制成注射用冻干粉针剂等。对于在胃液中不稳定、对胃刺激性大的药物，一般不宜制成普通口服剂型，而宜制成肠溶剂型，如肠溶片、肠溶胶囊等；对于易氧化的药物，宜选择具有遮蔽作用的剂型，如包衣片剂、胶囊剂等；对于存在明显肝脏首过效应的药物，可考虑制成非经口给药的剂型，如栓剂、注射剂等。

3.根据“五方便”的要求

剂型设计还应考虑生产、运输、贮藏、携带、服用方便（简称“五方便”）的要求。在满足临床治疗需要和符合药物性质的前提下，中药制剂应根据拟生产厂家的技术水平和生产条件选择剂型。剂型不同，采用的工艺路线不同，对所需的技术、生产环境、设备等均有不同的要求。就携带和运输而言，剂量小、质量稳定的固体剂型优于液体剂型。就服用而言，除考虑剂量、口感、物态等因素外，疾病性质和适用人群亦很重要。如牙床红肿疼痛的牙周炎就不能选择口服咀嚼剂型；儿童用药应尽量做到色美、味适、量宜、效高，并可考虑多种途径给药。

总之，适宜的剂型对药物疗效的发挥具有积极的作用。在中药新药研究开发过程中，在选择剂型时，除了满足医疗、预防和诊断的需要外，应同时对药物性质、制剂稳定性、生物利用度，以及服用、生产、运输是否方便等作全盘考虑，确保中药制剂安全有效、稳定可控。